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Les fleurs et les bourgeons de millepertuis contiennent :
- Hypéricine et Pseudohypéricine, deux agents chimiques appartenant à la classe des dianthrones.
- Hyperforine, un composé phénolique.
- Tanins (astringent, antiseptique, cicatrisant)
- Huile essentielle (0,1%)
- Résine molle
- Acides-phénols
- Flavonoïdes
- Xanthones (sédatif antidépresseur)
Les feuilles et les tiges contiennent des flavonoïdes, puissants antioxydants et antispasmodiques : rutine, quercétine,….
L'hypéricine est le principal principe actif du millepertuis. Cette molécule a pour effet de normaliser les neurotransmetteurs impliqués dans la modulation de l’humeur. Elle a également une action antivirale vis-à-vis de certains rétrovirus.
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