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L'orange amère est utilisée en médecine traditionnelle chinoise depuis des siècles. La médecine chinoise utilise des extraits ou des zestes de fruit immature, pour traiter certains troubles digestifs.
La culture de l'oranger amer s'est ensuite développée sur tout le pourtour méditerranéen depuis le XIII° siècle, en passant par l'Egypte et le Nord de l'Afrique. On utilisait alors des huiles essentielles extraites du zeste, des feuilles ou des fleurs.
Ces préparations sont utilisées pour leur goût et leur parfum, mais aussi pour leurs nombreuses propriétés thérapeutiques : antibactériennes, antifongiques, antidépressives, stimulantes de la digestion.
La popularité du Citrus aurantium est très récente puisqu’elle date de la fin des années 90, avec la découverte de la synéphrine.
Cette substance, contenue dans le zeste de l’orange amère, est proche de l'éphédrine et de l'adrénaline. C’est un alcaloïde qui stimule le système nerveux central et qui dispose de propriétés décongestionnantes et thermogéniques (il augmente le métabolisme de base du corps et permet de brûler plus de calories).
L'éphédrine est très controversée depuis quelques années, à cause de ses effets indésirables potentiellement dangereux. Ceci a conduit de nombreux fabricants à remplacer l'éphédrine par le Citrus Aurantium dans les préparations destinées aux sportifs ou dans les suppléments minceur.
Depuis l'interdiction de la vente des suppléments à base d'éphédrine décrétée en 2003 aux USA, la production de Citrus Aurantium a fortement augmenté.
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